Академия

Гидроксизин канон отзывы пациентов

Содержание скрыть

Гидроксизин — официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005924

Торговое наименование:

Гидроксизин

Международное непатентованное наименование:

гидроксизин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид – 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 48,85 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,30 мг, магния стеарат – 0,65 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (20А280013) – 4,00 мг .

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гидроксизин является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.
Не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы (ЦНС).
Оказывает также H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие. В терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, обладает умеренным ингибированием желудочной секреции.
Гидроксизин эффективно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом. При печеночной недостаточности H1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревожностью отмечено при приеме гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в день. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Не было отмечено нарушения памяти при применении гидроксизина. При длительном приеме не отмечено синдрома «отмены» и ухудшения когнитивных функций.
H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема гидроксизина внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 мин.
Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после перорального приема составляет 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг TCmax У взрослых составляет 30 нг/мл, после приема однократной дозы 50 мг – 70 нг/мл.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения (Т1/2) из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.
Выведение
Т1/2 у взрослых – 14 ч (диапазон 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде почками (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста Т1/2 составил 29 ч, объем распределения – 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пациентам пожилого возраста.
Дети
У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Т1/2 короче, чем у взрослых: 11 ч – у детей в возрасте 14 лет и 4 ч – в возрасте 1 года. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов со вторичным нарушением функции печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев.
У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC – площадь под кривой) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита – цетиризина, была увеличена.
Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушениями функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

  • Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.
  • В качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями.
  • Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
  • порфирия;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактозы моногидрат);
  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, в том числе в анамнезе;
  • факторы риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечнососудистых заболеваний; выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии); случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе; выраженной брадикардии; сопутствующем применении лекарственных средств, известных таким эффектом, как удлинение интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

При миастении; снижении моторики желудочно-кишечного тракта; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами; при глаукоме; деменции; склонности к судорожным припадкам; при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию; у пациентов пожилого возраста; при нарушении функции почек и/или печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования на животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию.
Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям у плода по сравнению с организмом матери. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.
Применение гидроксизина противопоказано во время беременности.
Период родов
У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в молоко человека. Несмотря на то, что официальные исследования проникновения гидроксизина в материнское молоко не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании во время применения матерями гидроксизина.
Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при применении гидроксизина.

Способ применении и дозы

Внутрь. Препарат следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Взрослые
Для симптоматического лечения тревоги: от 50 до 100 мг в сутки (от 2 до 4 таблеток) вечером перед сном, если тревога проявляется главным образом бессонницей.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) в сутки.
Для премедикации в хирургической практике: однократно от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) на ночь, перед хирургическим вмешательством.
Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.

Дети
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) в сутки.
В возрасте от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг (от 1 до 3 таблеток) в сутки.
В возрасте от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг (от 1 до 2 таблеток) в сутки.
В возрасте от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5* мг (от 1 до 1,5* таблеток) в сутки.
В возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5* до 25 мг (от ½* до 1 таблетки) в сутки.
Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут до максимальной 2 мг/кг/сут, в разделенных дозах.
Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.
Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг в сутки.
Для премедикации: 1 мг/кг* на ночь, перед анестезией.
*При необходимости применения препарата в указанной дозе, в связи с отсутствием риски на таблетке и невозможностью обеспечить указанный режим дозирования, следует применять препарат гидроксизина другого производителя.
Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.
Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Особые группы пациентов
Применение у пациентов пожилого возраста
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головная боль, заторможенность; нечасто – головокружение, бессонница, тремор; редко – судороги, дискинезия.
Нарушения психики: нечасто – возбуждение, спутанность сознания; редко – галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: редко – тахикардия; частота неизвестна – удлинение QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов: редко – снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота; редко – рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко – ангионевротический отек, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость; редко – гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина – основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки гидроксизина, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации.
Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течении последующих 24 ч.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислорода, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказания к совместному применению
Противопоказано совместное применение гидроксизина с препаратами, известными своими свойствами удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмичсекими средствами класса IA (такими как хинидин, дисопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол); некоторыми антигистаминными средствами; некоторыми нейролептиками (например, галоперидол); некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсциталопрам); некоторыми противомалярийными препаратами (такими как мефлохин); некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, Левофлоксацин, моксифлоксацин); некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидин); некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочно-кишечного тракта (такими как прукалоприд); некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб); а также с метадоном, повышающим риск развития нарушений сердечного ритма.
Совместное применение препаратов, требующее особых мер осторожности
Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемии).
Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и холиноблокаторами.
В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии. Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.
Применение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.
Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина.
Циметидин в дозе 600 мг, разделенной на 2 приема в день, вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами изофермента CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, флуоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).
Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/С10, 2С19 и 3А4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризии в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5. Повышение концентрации гидроксизина в плазме крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». У большинства из этих пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.
Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.
Пациенты пожилого возраста
Применение гидроксизина не рекомендуется у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению с взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 25 таблеток во флакон полимерный из ПЭНД с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из ПЭВД.
По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АО «Фармпроект», Россия,
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармпроект», Россия,
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

Гидроксизин (форма – таблетки) соответствует группе психолептики. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

>Упаковка

>Химическое название

(±)-2-(2-{4-пеперазин-1-ил}этокси)этанол

Химические свойства

Гидроксизин – вещество производное дифенилметана. Представляет собой белый мелкий порошок, который хорошо растворяется в воде и не имеет запаха. Молекулярная масса соединения = 374,9 грамм на моль.

>Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует работу центральных н1-гистаминовых и м-холино-рецепторов. Средство проявляет выращенное седативное действие и обладает умеренной анксиолитической активностью. Гидроксизин – достаточно мягкий транквилизатор, оказывающий также противорвотное действие.

Средство улучшает когнитивные способности, внимание и ускоряет процессы запоминания. Как правило, препараты Гидроксизина не вызывают зависимости, как психической, так и физиологической. Даже после длительного использования синдром отмены не развивается.

Также данное вещество обладает спазмолитическим, антигистаминным и антихолинергическим действием, обезболивает и умеренно угнетает выработку желудочных кислот. Лекарство часто назначают для уменьшения зуда при экземе, крапивнице, дерматитах и т.д.

В зависимости от лекарственной формы эффект от приема вещества будет наблюдаться в течение 10-40 минут. Антигистаминный эффект наступает через 60 минут после перорального приема.

После приема таблеток вещество быстро усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови достигает в течение 2-х часов. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – до 7 часов у детей, порядка 20 у взрослых.

У лиц, страдающих от печеночной недостаточности, вследствие того, что средство метаболизируется в печени (метаболит — цетеризин), антигистаминный эффект может продлиться долго (более 90 часов), а период полувыведения увеличится до 37.

Фармакокинетические показатели у пожилых людей несколько изменены, период полувыведения длиться до 29 часов. Выводится Гидроксизин через почки, в виде метаболитов, менее одного процента остается в неизмененном виде.

В ходе клинических испытаний и исследований на животных не было выявлено канцерогенного или мутагенного влияния лекарства на организм.

Показания к применению

Гидроксизина гидрохлорид назначают:

  • для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы;
  • алкоголикам во время абстиненции;
  • при психоневротических расстройствах;
  • в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм;
  • для премедикации;
  • при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях;
  • для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе;
  • в качестве противорвотного средства по показаниям.

Противопоказания

Лекарство не рекомендуется к приему:

  • пациентам с глаукомой;
  • при гипертрофии предстательной железы;
  • если у пациента повышена судорожная активность;
  • при миастении;
  • больным с почечной и печеночной недостаточностью;
  • при деменции;
  • беременным женщинам;
  • при порфирии;
  • в период лактации;
  • при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину;
  • во время родовой деятельности.

Побочные действия

В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль.

Также могут проявиться:

  • тахикардия, аллергические реакции, тошнота;
  • запор и задержка мочи;
  • сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение;
  • нарушения зрения и аккомодации глаза;
  • пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени;
  • бронхоспазм.

Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия.

Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.

Гидроксизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста.

Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном.

Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером.

Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции.

Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день.

Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов.

Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же.

Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг.

Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз.

При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.

Передозировка

При превышении терапевтических доз может развиться: тремор, галлюцинации, судороги, гиперседация, понижение артериального давления, тошнота, дезориентация и спутанность сознания.

Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.

Взаимодействие

Гидроксизин снижает эффективность адреналина.

Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС.

Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО.

Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина.

Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы.

Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6.

При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.

>Условия продажи

Необходимо наличие рецепта.

>Срок годности

Таблетки хранятся в течение 5 лет.

Особые указания

Раствор предназначен исключительно для внутримышечных инъекций. Введение средства под кожу или же попадание в крупные сосуды может привести к повреждениям тканей.

Терапия веществом оказывает влияние на результаты аллергологических тестов. Лечение необходимо прекратить как минимум за 5 суток до проведения теста.

После приема лекарства нельзя управлять механизмами или автомобилем.

>С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать со спиртосодержащими напитками или препаратами.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Гидроксизина)

Синонимы Гидроксизина: Атаракс, Гидроксизин Канон, Масморам, Гидроксизин, Гидроксизина Гидрохлорид, Paxistil, Tran-Q, Аламон, Атеракс, Дуракс, Orgatrax, Quiess.

Отзывы о Гидроксизине

Некоторые отзывы о лекарстве:

  • “… До применения этого лекарства чего я только не перепробовала. Грандаксин, Коаксил, мне ничего не помогало. Только с Гидроксизином я почувствовала себя лучше, стала спокойнее и увереннее”;
  • ”… Лекарство мне назначили при панических атаках и бессоннице. После приема очень хорошо спала. Когда перестаешь пить, конечно, тяжело первое время засунуть, но в целом эффект от лекарства мне понравился”
  • ”Этот препарат моей дочери недавно назначить невропатолог, они слишком подвижная, снижена концентрация внимания. Во время лечения дочка осталась активной и жизнерадостной, но стала более уверенной, сосредоточенной и внимательной, настроение перестало резко меняться. Никаких побочных реакций не заметила”.

>Цена Гидроксизина, где купить

Купить Гидроксизин в составе лекарства Атаракс, 25 таблеток по 25 мг будет стоить от 270 до 300 рублей за упаковку.

Видео по теме

Транквилизатор атаракс

ВСД и остеохондроз атаракс при всд и шейном остеохондрозе

Лечение Тревоги, Алкоголизма. АТАРАКС: риск удлинения QT и пируэтной тахикардии.

Гидроксизин – показания к применению

Гидроксизин – показания к применению

Гидроксизин (Атаракс) является производным пиперазина и не относится ни к группе бензодиазепинов, ни к семейству фенотиазинов. В качестве антагониста рецепторов H1, гидроксизин широко применялся в дерматологии, начиная с 1955 года, и лишь с 1960 года были выявлены его анксиолитические свой-ства. Учитывая особенности препарата: быстрое начало действия, хорошую переносимость, отсутствие зависимости и угнетения центральной нервной системы делают его альтернативным препаратом бензо-диазепинам у детей и подростков.
Целью данного исследования являлось изучение возможности применения атаракса при различных формах психических заболеваний у детей и подростков с проявлениями тревоги, раздражительности и нарушениями сна по инсомническому типу и оценка его эффективности.
Материал и методы.
1. В исследование были включены 50 больных в возрасте от 5 до 18 лет с различными формами психи-ческих заболеваний, находившихся на амбулаторном наблюдении и лечении в ЦВЛ «Детская психиатрия».
2. По полу больные распределялись: 35 больных-мальчики, 15-девочки.
3. По МКБ-10 диагнозы распредилились следующим образом: органическое тревожное расстройство в связи с травмой головного мозга — 3 человека, органическое эмоционально-лабильное (астеническое) расстройство в связи со смешанными заболеваниями — 8 человек, социальные фобии — 5 человек, генерализованное тревожное расстройство — 5 человек, смешанное тревожное и депрессивное расстройство — 5 человек, острая реакция на стресс — 2 человека, посттравматическое стрессовое расстройство — 3 человека, смешанная тревожная и депрессивная реакция, обусловленная расстройство-м адаптации — 4 человека, ипохондрическое расстройство — 2 человека, другие невротические расстройства (пролонгированная невротическая реакция с суицидальным поведением) — 1 че-ловек, фобическое тревожное расстройство в детском возрасте — 8 человек, реактивное расстройство привязанностей в детском возрасте — 4 человека.
4. Больные тестировались психологом по опроснику Айзенка (личностные черты), использовались проективные методики рисунок человека и несуществующего животного; для оценки уровня тревоги использовалась шкала HADS (госпитальная шкала тревоги и депрессии) и шкала Тейлора; осуществлялся клинико-психопатологический анализ структуры исследуемых расстройств.
5. Атаракс назначался в виде таблетированной формы в качестве монотерапии в суточной дозе от 25 до 100 мг в зависимости от возраста пациентов на протяжении четырёх недель; уровень тревоги по шкале HADS и шкале Тейлора оценивался до терапии, в конце второй недели и в конце четвёртой недели приёма препарата. При этом произошла видимая редукция тревоги, что нашло отражение в изменении баллов по применяемым шкалам.

Результаты применения препарата атаракс.
До начала терапии уровень тревоги в группе пациентов с органическим тревожным расстройством и органическим эмоционально-лабильным расстройством по шкале HADS составил 10-13 баллов, по шкале Тейлора 25-30 баллов (с тенденцией к высокому уровню). В преморбиде у пациентов по тесту Айзенка и проективным методикам выявлялись неустойчивые и психастенические черты. При приёме атаракса в суточной дозе 50 мг в конце второй недели уровень тревоги по шкале HADS составил 8-10 баллов, по шкале Тейлора 15 баллов. В конце четвёртой недели у данной группы пациентов по шкале HADS уровень тревоги был 5 баллов, по шкале Тейлора 5-10 баллов (средне-низкий уровень). Одновременно с этим редуцировалась раздражительность, улучшился сон за счёт купирования инсомнических проявлений.
В группе пациентов с социальными фобиями в преморбиде выявлялись такие черты личности как тревожность, боязливость, плаксивость, склонность к страхам, капризам, заниженная самооценка и болезненная самокритика. Наряду с этим на первый план выступали нарушения навыков, особенно энурез и энкопрез, которые даже при сопутствующем резидуально-органическом фоне, приобретали вторичный невротический компонент. Уровень тревоги до терапии по шкале HADS составил 15 баллов, по шкале Тейлора 40 баллов (высокий уровень). При приёме атаракса в суточной дозе от 50 до 75 мг к концу второй недели уровень тревоги по шкале HADS снизился до 10 баллов, по шкале Тейлора до 25-30 баллов; к концу четвёртой недели по шкале HADS уровень тревоги составил 5-6 баллов и по шкале Тейлора 10-12 баллов соответственно. Одновременно с этим редуцировались проявления невротического энуреза и значительно снизились проявления энкопреза.
В группе пациентов с генерализованным тревожным расстройством в преморбиде отмечалась пониженная самооценка, мнительность, сложности в общении с окружающими. Тревога всегда не ограничивалась какими-либо обстоятельствами и могла появиться внезапно, сопровождалась мышечным напряжением и вегетативными проявлениями — чувством озноба, потливостью, сердцебиением, ощущением нехватки воздуха. Пациенты принимали атаракс в дозе 100 мг/сутки. Регистрировался высокий уровень тревоги до терапии по шкале HADS — 20 баллов, по шкале Тейлора — 40-45 баллов. К концу второй недели по шкале HADS уровень тревоги снизился до 10 баллов, по шкале Тейлора до 30-35 баллов; к концу четвёртой недели по шкале HADS уровень тревоги составил 2-4 балла, по шкале Тейлора 10-12 баллов; купировались вегетативные симптомы.
В группе пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством, острой реакцией на стресс и смешанной тревожной и депрессивной реакцией, обусловленной расстройством адаптации, а так же при смешанном тревожном и депрессивном расстройстве в преморбиде выявлялись сенситивные, истероидные черты личности, в основном у девочек и психастенические черты, в основном у мальчиков. Уровень тревоги до терапии по шкале HADS составил от 15 до 18 баллов, по шкале Тейлора от 30 до 35 баллов (значительный уровень). Пациенты принимали атаракс в суточной дозе от 50 до 100 мг, в зависимости от возраста. К концу второй недели по шкале HADS уровень тревоги составил от 10 до 12 баллов, по шкале Тейлора 22-25 баллов, в конце четвёртой недели терапии уровень тревоги снизился по шкале HADS до 5-7 баллов, по шкале Тейлора до 10-12 баллов. Одновременно с редукцией тревоги улучшилось настроение у семи пациентов со смешанной тревожной и депрессивной реакцией, обусловленной расстройством адаптации и со смешанным тревожным и депрессивным расстройством, что связывалось не с прямым антидепрессивным действием атаракса, а с коморбидной зависимостью тревоги и депрессии: редуцировалась тревога — ушла депрессия.

У двоих пациентов с ипохондрическим расстройством применение атаракса в дозе 75 мг/сутки несколько снизило уровень тревоги «за своё здоровье» в конце второй недели по шкале HADS на 5 баллов (исходный уровень составлял 12 баллов), по шкале Тейлора на 8 баллов (исходный уровень был 20 баллов), однако в конце четвёртой недели терапии не произошло изменений по шкалам при тестировании, что, по-видимому, было связано со стремлением пациентов «сконцентрироваться» на уровне тревоги, условно-желательным механизмом формирования ипохондрических переживаний.
У пациентов с фобическим тревожным расстройством в детском возрасте и реактивным расстройством привязанностей в детском возрасте использовался в основном клинико-психопатологический подход к оценки тревожных проявлений и две проективные методики -рисунок человека и несуществующего животного в связи с их возрастом (средний возраст на момент обследования 5,5 лет). Гидроксизин (Атаракс) применялся в дозе 12,5 мг/сутки с постепенным увеличением суточной дозы до 25 мг после первой недели терапии. К окончании четвёртой недели терапии произошло снижение проявлений тревоги и различных страхов, отмечавшихся ранее- засыпать в темноте, оставаться дома в отсутствии родителей, страхи животных, шума бытовых приборов; в одном случае пятилетний мальчик мог оставаться дома с няней без родителей, ранее отмечалась выраженная аффективная реакция. Кроме того, у всех пациентов улучшился сон уже на второй недели терапии, редуцировалась плаксивость, капризность, раздражительность.
Оценка переносимости препарата.
В трёх случаях после двух первых дней приёма атаракса пришлось отменить препарат в связи с парадоксальной реакцией пациентов и возникновением стимулирующего эффекта в виде возбуждения, двигательной расторможенности, усиления тревоги, связанного с повышенной чувствительностью к цетиризину; в двух случаях требовалась коррекция дозы в связи с возникшими на четвёртый день терапии сонливостью, некоторой заторможенностью и седацией; в одном случае отмечалась незначительная головная боль после первого дня приёма, которая прошла самостоятельно и не требовала снижения дозы; в остальных случаях препарат переносился хорошо.
Ниже приводится история болезни пациента, принимавшего гидроксизин (Атаракс).
Больной Б., 15 лет, наблюдается психиатром с 3.12.2002 года в связи с совершением суици-дальной попытки, тревожностью, колебаниями настроения ситуационного характера.
Из анамнеза: Наследственность психическими заболеваниями не отягощена. Проживает в полной семье, воспитание по типу авторитарной гиперпротекции, часто физически наказывался отцом. От 1 беременности, на фоне гипохромной анемии. Роды 1, в родах преэклампсия, внутриутробная гипоксия плода. Вес при рождении 2.800, длина тела 48 см. Крик сразу. Оценка по шкале Апгар 7/8 баллов. Темпы раннего психомоторного развития по возрасту. В детском возрасте перенёс ОРВИ, ветряную оспу. Посещал детский сад с двух лет, адаптировался хорошо. В школе с 6 лет, обучался по массовой программе, справлялся удовлетворительно. По характеру был тревожным, неуверенным в себе, тяжело переживал неудачи, имел небольшое количество друзей, был склонен к появлению навязчивых мыслей. В 8 классе, с сентября стал пропускать уроки в школе, появились конфликты с классным руководителем- преподавателем русского языка и литературы. Стал тревожным, беспокойным, более замкнутым с родителями, появились колебания настроения; в тоже время, оставаясь один в комнате часто плакал. Суицидальные мысли появились в конце октября, стал распрашивать родного дядю о «методиках уйти из жизни». После очередного конфликта в школе и неаттестации по русскому языку и литературе тревога стала заметна уже родителям, появились стойкие нарушения сна по инсомническому типу. Дома постоянно ожидал звонка учителя, первым подходил к телефону. Перед родительским собранием, боясь наказания со стороны отца, написал «прощальное письмо» родителям, где «умолял простить его, жить не хотелось». 20 ноября выбросился с третьего этажа своей квартиры, доставлен скорой помощью в травматологическое отделение ДГБ с диагнозом: закрытая черепно-мозговая травма, сотрясение головного мозга лёгкой степени, компрессионный перелом позвоночника. В больнице осмотрен психиатром: Сознание ясное. Ориентирован в месте, времени, собственной личности. Без бреда и обманов восприятия. В контакт входит постепенно. Эмоционально напряжён в начале осмотра, далее эмоционально лабилен, на глазах слёзы, когда рассказывает о случившимся. Настроение снижено до субдепрессивного уровня, не достигающего степени гипотимии. Тревожен, беспокоен по поводу совершения суицидальной попытки, нахождения в больнице, нетранспортабельным положением, по поводу болевых ощущений. Объясняет свою попытку «невозможностью по-другому решить свои проблемы». Критика к поведению присутствует. Суицидальные мысли, высказывания на момент осмотра отсутствуют. Когнитивные функции грубо не снижены. Интеллектуально-мнестически на уровне возрастной нормы.
Тестирование по шкале HADS: уровень тревоги составил 21 балл, по шкале Тейлора 45 баллов. Был назначен атаракс в режиме монотерапии по 1/2 табл. 3 раза в день с постепенным повышением дозы до 1 табл. 3 раза в день после первых трёх дней терапии. В конце второй недели тестирован по шкале HADS: уровень тревоги 12 баллов, по шкале Тейлора 22 балла; на четвёртой недели терапии уровень тревоги по шкале HADS снизился до 5 баллов, по шкале Тейлора до 10 баллов. Одновременно с этим улучшилось настроение, стал хорошо засыпать вечером. В последствии тестирован психологом по опроснику Айзенка, проективным методикам рисунок человека и несуществующего животного: полученные данные указывают на психастенический радикал, в качестве защиты от тревоги может быть использовано суицидальное поведение.
Диагноз: Пролонгированная невротическая реакция у личности, акцентуированной по психастеническому типу. F 48.8. Незавершённый суицид.
Катамнез через два года: Длительное время находился в санатории с патологией опорно-двигательного аппарата, проходил курс реабилитации. Обучался в прежней школе на надомном обучении по рекомендации невролога, при усилении нагрузки быстро уставал, раздражался. Несколько улучшились отношения с отцом в семье. В дальнейшем посещал психотерапевтические занятия у психолога, при появлении тревожных переживаний получал гидроксизин (Атаракс) в дозе 75 мг/сутки.
Выводы.
1. Гидроксизин (Атаракс) в таблетированной форме по 25 мг является эффективным, хорошо переносимым транквилизатором с седативным и анксиолитическик эффектом. Препарат не обладает собственно антидепрессивным эффектом, но может улучшать настроение у пациентов с сочетанием в психическом состоянии тревоги и депрессии.
2. Отличительной особенностью препарата является преймущественное воздействие на разнообразные тревожные состояния в рамках различных нозологических единиц, независимо от диагностических критериев.
3. Атаракс наиболее эффективен при лечении лёгких и умеренно выраженных расстройств, что позволяет использовать его в детской и подростковой практике психиатров.
4. Ввиду отсутствия угнетения когнитивных функций и зависимости возможно использование гидроксизина (Атаракса) у детей с 5 лет жизни. При этом улучшается сон и снижается раздражительность.
5. Эффективные дозы препарата колеблются в широких пределах, в зависимости от возраста пациентов — от 25 до 100 мг/сутки.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *