Академия

Анафранил отзывы пациентов

Таблетки Анафранил инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные эффекты

Анафранил — это торговое название трициклического антидепрессанта. Препарат обладает слабо выраженным седативным и выраженным антидепрессивным действием.

Форма выпуска

Производитель выпускает две лекарственные формы:

  • Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере. В одной таблетке содержится 10, 25 или 75 мг действующего вещества.
  • Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций в ампулах по 2 мл. В 1 мл — 12,5 мг действующего вещества. В упаковке 10 ампул.

Состав

Действующее вещество — кломипрамин — третичный амин из группы трициклических антидепрессантов. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток в небольших количествах входят сахара, синтетические загустители, диоксид кремния, пищевые добавки Е171 и Е172. В составе раствора присутствует вода для инъекций и глицерол.

Фармакологическое действие

Третичные амины — это одно из первых поколений антидепрессантов. Они ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина, увеличивая количество моноаминов в нейрональных синапсах головного мозга. Нейроны, отвечающие за хорошее настроение, синтезируют моноаминовые медиаторы, которые поступают в синапсы для передачи информации другим клеткам. Затем моноамины снова захватываются нейронами и их количество в межсинаптической щели уменьшается.

Основная теория развития депрессивного синдрома — уменьшение моноаминов в головном мозге. Анафранил блокирует обратный захват нейронами таких моноаминов, как серотонин и норадреналин. Их количество в межсинаптической щели увеличивается. В ответ на это нейроны начинают синтезировать новые медиаторы, вместо их захвата. Таким образом постепенно количество медиаторов хорошего настроения увеличивается, симптомы депрессии исчезают.

Первый эффект от препарата можно наблюдать не ранее, чем через трое суток приема в режиме стандартного дозирования. Необходимый результат терапии появляется со второй недели приема.

Показания

Применение Анафранила оправдано в следующих случаях:

  • Первый депрессивный эпизод;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство;
  • Патологическое снижение настроения при других психических и соматических расстройствах;
  • Шизофрения с депрессивным синдромом;
  • Тревожно-фобические расстройства;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Болевой синдром при соматических заболеваниях, включая онкологические.

Противопоказания

Анафранил опасно принимать в следующих случаях:

  • Инфаркт миокарда в анамнезе давностью не более месяца;
  • Тяжелые аритмии;
  • Глаукома;
  • Недавний прием ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Стойкая артериальная гипертензия;
  • Аденома предстательной железы;
  • Беременность;
  • Кормление грудью;
  • Детский возраст (нет достоверных данных о влиянии препарата на организм ребенка).

Побочные действия

Побочный эффект Анафранила связан с его влиянием на симпатическую и парасимпатическую систему. Он обладает адренергическим и холиноблокирующим действием, вследствие чего потенцирует влияние симпатики на организм. Это часто становится причиной нарушения ритма сердца, тахикардии, артериальной гипертензии. Со стороны головного мозга возможны признаки угнетения психической деятельности: сонливость, спутанность сознания, усталость; или возбуждения: ажитация, бессонница, повышенный аппетит, гипомания или мания. Часто возникает тремор, головокружение вплоть до потери сознания, головная боль, нарушается внимание и затрудняется память.

В начале терапии часто наблюдаются расстройства пищеварения: тошнота, рвота, диарея. Возможен набор массы тела, изменение вкуса. Снижение полового влечения считается вариантом нормы. Реже возникают офтальмологические симптомы: нечеткое зрение, рези в глазах при хорошем освещении, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления. Также редки аллергические реакции в виде полиморфной сыпи и повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (возникновение пигментных пятен).

При резкой отмене препарата увеличивается риск возникновения пищеварительных расстройств и признаков возбуждения нервной системы.

Передозировка

При превышении допустимой дозы препарата первые симптомы могут начинаться через 4..5 часов. Максимума они достигают к концу первых суток. Сохраняться могут до недели. Прием препарата при передозировке следует отложить минимум на 4 дня.

Превышение дозы сопровождается глубоким угнетением сознания: сонливость, ступор, вплоть до комы, угнетение дыхания; или возбуждением: гиперкинетические движения, панические атаки, судороги, нарушение походки.

Почти всегда наступают тахиаритмии и артериальная гипертензия, нарушается зрение. Возможно развитие сердечной недостаточности вплоть до остановки сердца, острая почечная недостаточность вплоть до анурии.

Специфической терапии передозировки не существует. Необходимо как можно быстрее начать промывание желудка и очищение кишечника. Пациента госпитализируют в отделение интенсивной терапии и назначают симптоматическое лечение.

Режим дозирования

Дозы имеют прямую зависимость от состояния пациента и конкретных показаний к назначению лекарственного вещества. В тяжелых случаях Анафранил назначают в виде внутримышечных или внутривенных инъекций с постепенным переходом на пероральное применение. Дозировку препарата всегда повышают постепенно, начиная с минимальной терапевтической дозы, заканчивая средней терапевтической.

При депрессивном синдроме начинают с 75 мг единоразового приема или 25 мг трижды в сутки. В случае легкой степени заболевания можно оставить эту дозировку, средней степени — повысит до 150 мг, тяжелой — применять 200-250 мг в сутки.

При тревожно-фобических заболеваниях постепенно повышают с 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная дозировка в этом случае — 100 мг. У пожилых людей суточную норму уменьшают вдвое. Подробную инструкцию о приеме препарата даст лечащий врач.

Аналоги

Аналогами лекарства являются производные третичных аминов:

  • Кломипрамин;
  • Клофранил;
  • Кломинал;
  • Имипрамин;
  • Мелипрамин;
  • Амитриптилин.

Первые три из перечисленных препаратов имеют то же действующее вещество, что и Анафранил. Остальные — сходные с ним по структуре вещества.

Отзывы

Отзывы пациентов о препарате:

София В. : “У меня клиническая депрессия, для лечения которой мы с врачом подбирали множество препаратов. Каждое новое антидепрессивное средство организм воспринимал по-разному. Анафранил мне подошел идеально. Первые результаты я заметила спустя неделю. После первого курса лечения смогла почувствовать себя счастливой впервые за долгое время. У меня Анафранил не вызвал никаких побочных реакций, что было большим преимуществом по сравнению с аналогами. Польза препарата очевидна.”

Алена К.: “У меня реактивная депрессия. Часто испытываю чувство тревоги и беспричинного страха при постоянно пониженном настроении. Анафранил помог мне бороться с тревожностью. Жизнь показалась мне спокойной и размеренной, но при этом появилась постоянная сонливость. Не могу сказать, улучшилось ли у меня настроение, поскольку все время нахожусь в состоянии апатии и хронической усталости.”

Отзыв врача: “Anafranil является препаратом с доказанной эффективностью и относительной безопасностью. Как и любой антидепрессант, он нуждается в строгом контроле применения. Положительные результаты со стороны психической деятельности наблюдаются у всех пациентов, но многим он не подходит ввиду развития побочных реакций. Ответ организма на препарат сугубо индивидуальный. Первые 2-3 недели необходимо подбирать дозы и мониторировать общее состояние пациента.”

Анафранил

Анафранил: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции печени
  2. 11. Применение в пожилом возрасте
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Anafranil

Код ATX: N06AA04

Действующее вещество: кломипрамин (clomipramine)

Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 241 руб.

Анафранил – препарат антидепрессивного действия, оказывает выраженное седативное и умеренное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые оболочкой (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 3 блистера);
  • Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 10 ампул).

Действующее вещество Анафранила – кломипрамин.

Вспомогательные компоненты в составе таблеток: лактоза, стеариновая кислота, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, титана диоксид, глицерин 85%, сополимер винилпирролидон/винилацетата, сахароза кристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПВП К30, МКЦ, железа оксид желтый 5%, титана диоксид 95%, полиэтиленгликоль 8000.

Вспомогательные вещества в составе раствора: вода для инъекций, глицерол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Анафранил предназначен для лечения депрессивного синдрома в целом, в том числе его таких типичных симптомов, как тревожность, подавленное настроение и психомоторная заторможенность. Первые проявления клинического эффекта обычно наблюдаются через 2–3 недели после начала курса лечения.

Также кломипрамин характеризуется специфическим (отличным от его антидепрессивного эффекта) действием, проявляющимся при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как связанных, так и не связанных с соматическими заболеваниями, вероятно, обусловлено улучшением передачи нервных импульсов, за которую отвечают серотонин и норадреналин.

Фармакокинетика

Кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Его системная биодоступность в неизмененном виде достигает примерно 50%. Подобное снижение биодоступности объясняется эффектом первого прохождения через печень, во время которого образуется активный метаболит N-десметилкломипрамин. Прием пищи существенно не изменяет биодоступность кломипрамина, однако иногда отмечается снижение скорости его всасывания и, соответственно, увеличение времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

При пероральном приеме Анафранила в постоянной суточной дозе равновесные концентрации активного компонента в плазме крови существенно варьируются у различных пациентов. При ежедневном приеме лекарственного средства в суточной дозе 75 мг диапазон равновесных концентраций кломипрамина в плазме составляет 20‒175 нг/мл. Значения равновесной концентрации N-десметилкломипрамина, являющегося активным метаболитом, обычно на 40–85% выше, чем соответствующий показатель для кломипрамина.

Кломипрамин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 97,6%. Кажущийся объем распределения равен примерно 12–17 л/кг массы тела. Концентрации действующего вещества в спинномозговой жидкости составляют примерно 2% от его концентраций в плазме крови.

Кломипрамин проникает в материнское молоко, где его концентрации практически аналогичны таковым в плазме крови.

Кломипрамин метаболизируется преимущественно посредством деметилирования. В результате данного процесса образуется активный метаболит – N-десметилкломипрамин. В реакции принимают участие несколько изоформ цитохрома Р450, в основном это изоферменты CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин превращаются в 8-гидроксикломипрамин или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамин путем гидроксилирования. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo недостаточно изучена.

Кломипрамин также присоединяет гидроксильную группу в положении 2, а N-десметилкломипрамин способен в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина; 2- и 8-гидроксиметаболиты выделяются в основном в виде глюкуронидов через почки. Катализатором процесса элиминации двух активных компонентов препарата – кломипрамина и N-десметилкломипрамина – посредством образования 2- и 8-гидроксикломипрамина является изофермент CYP2D6.

После однократного приема препарата примерно 2/3 кломипрамина экскретируются в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и приблизительно 1/3 – с фекалиями. В неизмененном виде через почки выводится примерно 2% кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина. Для кломипрамина период полувыведения из плазмы крови в среднем равен 21 часу (может колебаться от 12 до 36 часов), а период полувыведения десметилкломипрамина в среднем составляет 36 часов.

Поскольку у пациентов преклонного возраста интенсивность метаболизма снижается, концентрации кломипрамина в плазме крови оказываются выше, чем у более молодых пациентов, причем зависимости от введенной дозы Анафранила не наблюдается. Сведения о воздействии дисфункций почек и печени на фармакокинетические показатели кломипрамина на данный момент отсутствуют.

Показания к применению

  • Депрессивные состояния невротического, инволюционного, эндогенного, реактивного, органического характера;
  • Депрессивный синдром, развившийся на фоне шизофрении;
  • Расстройство личности;
  • Депрессивные состояния, спровоцированные продолжительной болью;
  • Панические приступы страха.

Анафранил эффективен при хроническом болевом синдроме у больных раком, пациентов страдающих мигренью, ревматизмом, постгерпетической невралгией, периферической невропатией, нарколепсией и каталепсией.

Нередко препарат применяется для профилактики мигрени и снятия головной боли.

  • Инфаркт;
  • Отравление алкоголем и лекарствами;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Тяжелые нарушения проводимости;
  • Возраст до 12 лет;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Анафранил с осторожностью назначают при следующих состояниях:

  • Хронический алкоголизм;
  • Бронхиальная астма;
  • Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения, эпилепсия;
  • Угнетение кроветворной функции костного мозга;
  • Стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, гипертензия, аритмия, блокада сердца, инсульт;
  • Нарушения моторики ЖКТ, почечная и печеночная недостаточность, тиреотоксикоз, задержка мочеиспускания, гиперплазия предстательной железы;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Анафранила: способ и дозировка

Анафранил принимают внутрь, после еды или во время нее, либо вводят внутримышечно или внутривенно.

Для лечения фобий, депрессий, навязчивых состояний принимают Анафранил внутрь 2-3 раза в день по 25 мг.

На протяжении первой недели дневную дозировку средства увеличивают постепенно до 100-150 мг. После того как состояние улучшится, пациента переводят на поддерживающую терапию – 50-100 мг в сутки.

Внутримышечно препарат вводят в дозировке 25-50 мг, после чего каждый день увеличивают дозу на 25 мг, доводя ее до 100-150 мг/сутки. После стабилизации состояния сокращают количество уколов, пациента переводят на прием препарата в таблетках.

Внутривенно 50-75 мг Анафранила вводят на протяжении 1,5-3 часов. Проводится однократная инфузия, перед введением препарат растворяют в декстрозе или растворе натрия хлорида. После того как необходимый эффект будет достигнут, прием препарата продолжают еще на протяжении 3-5 дней.

В качестве поддерживающего лечения пациенту назначают применение Анафранила в таблетках.

Для лечения нарколепсии назначают препарат в суточной дозировке 25-75 мг, внутрь.

Для снятия хронической боли принимают таблетки в дозировке 10-150 мг/сутки.

При приступах страха принимают Анафранил в дозировке 10 мг/сутки.

Пожилым пациентам назначают средство в дозировке 10 мг/сутки, постепенно увеличивая дозу до 30-50 мг.

Детям препарат назначают в дозе 10 мг и на протяжении 10 дней ее увеличивают:

  • Для детей 5-7 лет – до 20 мг;
  • Для детей 8-14 лет – до 20-50 мг;
  • Для детей старше 14 лет – до 50 мг и выше.

Применение Анафранила может вызывать такие побочные эффекты, как сонливость, беспокойство, тревожность, агрессивность, ухудшение памяти и концентрации внимания, кошмары, психоз, нарушение сна, шум в ушах, галлюцинации, раздражительность, недомогание, лабильность.

Кроме того, препарат в некоторых случаях способен спровоцировать тремор, ухудшение зрения, тахикардию, сухость во рту, запор, повышенное потоотделение, аритмию, атаксию, коллапс, гипотензию, тошноту и рвоту, гепатит, изжогу.

При внутривенном введении Анафранила может развиться тромбофлебит, появиться жжение, лимфангит, сыпь на коже.

При передозировке препарата возникают сонливость, атаксия, бессонница, беспокойство, спутанность сознания, ступор, мышечная ригидность, эпилептические приступы, тахикардия, нарушения внутрисердечной проводимости: в редких случаях – остановка сердца.

Также применение Анафранила в высоких дозах может вызвать одышку, рвоту, мидриаз, угнетение дыхания, цианоз, олигурию, повышенное потоотделение, анурию.

При пероральном приеме препарата для лечения передозировки промывают желудок, принимают уголь активированный. В тяжелых случаях, при аритмии, понижении давления, коме вводят ингибиторы холинэстеразы, проводят искусственную вентиляцию легких, противосудорожную терапию. Диурез и гемодиализ считаются неэффективными.

Передозировка Анафранила сопровождается появлением симптомов, аналогичных тем, которые описываются при передозировке других трициклических антидепрессантов. К наиболее значимым осложнениям относят нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и неврологические расстройства.

У детей случайный прием препарата в любых дозах должен расцениваться как очень серьезное происшествие, грозящее летальным исходом.

Симптомы передозировки обычно проявляются в течение 4 часов после приема Анафранила и достигают пиковой выраженности по истечении 24 часов. Поскольку кломипрамин обладает антихолинергическим действием, обуславливающим замедленное всасывание, а также участвует в гепатоэнтеральной рециркуляции и отличается продолжительным периодом полувыведения, период времени, в течение которого больной находится в зоне риска, достигает 4–6 суток.

Основными симптомами передозировки Анафранила считаются:

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, шок, тахикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии (включая «torsade de points»), удлинение QT-интервала; изредка – остановка сердца;
  • со стороны ЦНС: сонливость, усиление рефлексов, ступор, ригидность мышц, атаксия, коматозное состояние, ажитация, беспокойство, хореоатетоидные движения, судорожные припадки, проявления серотонинового синдрома (повышенная температура тела, делирий, миоклонус, коматозное состояние);
  • другие: анурия либо олигурия, угнетение дыхательного центра, потливость, цианоз, мидриаз, лихорадка, рвота.

Специфический антидот отсутствует, поэтому в основном назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. При подозрении на передозировку препарата, особенно у детей, пациента необходимо госпитализировать и оставить под медицинским наблюдением на протяжении как минимум 72 часов.

Если больной остается в сознании, следует в кратчайшие сроки спровоцировать рвоту или промыть желудок. Если больной находится в обморочном состоянии, перед началом промывания желудка рекомендуется провести интубацию трахеи посредством трубки с манжетой (это делается для профилактики аспирации). Вызывать рвоту в данном случае запрещено. Указанные мероприятия желательно проводить даже в том случае, когда с момента приема Анафранила в высоких дозах прошло 12 часов или более, поскольку антихолинергическое действие кломипрамина иногда провоцирует замедленное опорожнение желудка. Для снижения всасывания препарата действенным оказывается прием активированного угля.

В лечении передозировки используют современные методы интенсивной терапии, сопровождающиеся постоянным мониторингом содержания электролитов и газового состава крови, а также контролем сердечной функции. При необходимости допускается применение таких неотложных мер, как искусственная вентиляция легких, противосудорожная терапия и методы реанимации. Поскольку имеются сведения о том, что физостигмин может становиться причиной судорожных припадков, асистолии и выраженной брадикардии, использовать этот препарат для лечения передозировки Анафранила не рекомендуется.

Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа считается минимальной, поскольку концентрации кломипрамина в плазме крови достаточно незначительны.

Особые указания

Перед началом лечения Анафранилом необходимо устранить гипокалиемию.

При наличии заболеваний печени в течение терапии препаратом следует контролировать активность печеночных ферментов.

Хороший эффект дает сочетание Анафранила с бензодиазепинами. При этом на протяжении лечения дозировку препарата постепенно увеличивают (в зависимости от переносимости), а бензодиазепин отменяют. Желательно чтобы лечение длилось не менее полугода.

При лечении Анафранилом следует избегать вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами, которые требуют высокой концентрации внимания.

Отменять препарат следует постепенно (во избежание побочных реакций).

Применение при беременности и лактации

Опыт использования Анафранила у беременных женщин ограничен. В связи с наличием отдельных сообщений о возможной связи между лечением трициклическими антидепрессантами и возникновением пороков развития у плода назначение препарата при беременности противопоказано. Исключением являются случаи, когда лечение оказывается жизненно необходимым для матери, превышая потенциальные риски для плода.

Если мать принимала трициклические антидепрессанты типа кломипрамина в течение всей беременности, вплоть до наступления родов, у новорожденных на протяжении первых нескольких часов или дней жизни развивался синдром отмены, выражавшийся в сильном повышении или снижении артериального давления, одышке, повышенной нервной возбудимости, сонливости, кишечных коликах, треморе, спастических явлениях или судорожных припадках. Для предотвращения развития данного синдрома Анафранил рекомендуется по возможности постепенно отменить как минимум за 7 недель до предполагаемого начала родов.

Поскольку кломипрамин проникает в грудное молоко, следует либо отменить препарат, постепенно снижая дозу, либо прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

Пациенты с заболеваниями печени нуждаются в периодическом контроле активности печеночных ферментов.

Во время приема Анафранила необходимо соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями печени тяжелой степени, а также пациентам с опухолями мозгового слоя надпочечников (к примеру, нейробластома, феохромоцитома), поскольку в этом случае кломипрамин способен провоцировать развитие гипертонического криза.

Применение в пожилом возрасте

С особой осторожностью необходимо применять Анафранил у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, преимущественно аритмиями, нарушениями внутрисердечной проводимости (к примеру, AV-блокада I–III степени) или сердечно-сосудистой недостаточностью. У таких больных, как и у пациентов преклонного возраста, рекомендуется регулярное проведение ЭКГ и контроль показателей работы сердца.

При приеме Анафранила больными, страдающими от хронических запоров, требуется особая осторожность. Он может вызывать паралитическую кишечную непроходимость как у пациентов, которые соблюдают постельный режим, так и у пациентов преклонного возраста.

Лекарственное взаимодействие

Кломипрамин может уменьшать или полностью нивелировать антигипертензивное действие альфаметилдопы, гуанетидина, клонидина, резерпина и бетанидина. Поэтому в тех случаях, когда прием Анафранила необходимо сочетать с лечением артериальной гипертензии, желательно использовать препараты других классов (к примеру, бета-адреноблокаторы или вазодилататоры).

Кломипрамин может усиливать действие антихолинергических средств, к которым относятся антигистаминные препараты, фенотиазины, бипериден, атропин, антипаркинсонические препараты, на мочевой пузырь, кишечник, ЦНС и орган зрения.

Анафранил способен потенцировать действие алкогольных напитков и других препаратов, которые угнетают работу ЦНС (например, средства для наркоза, бензодиазепины или барбитураты).

Не рекомендуется назначать кломипрамин на протяжении как минимум 2 недель после отмены ингибиторов МАО вследствие риска развития таких тяжелых состояний и симптомов, как повышение температуры тела и гипертонический криз, а также появления признаков серотонинового синдрома: делирия, ажитации, миоклонуса, судорожных припадков и коматозного состояния. Таким же образом следует поступать в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующей терапии кломипрамином. В любой из таких ситуаций начальные дозы ингибиторов МАО или Анафранила должны быть невысокими, после чего их постепенно повышают, при этом постоянно контролируя влияние препаратов на организм.

Имеющийся клинический опыт подтверждает, что Анафранил можно назначать не ранее чем через 1 сутки после отмены ингибиторов МАО-А обратного действия (к ним относится моклобемид). Однако после отмены Анафранила прием ингибитора МАО-А обратного действия допустим только с минимальным перерывом в лечении, составляющим не менее 2-х недель.

Совместное применение кломипрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может усилить воздействие на серотониновую систему.

При сочетании Анафранила с ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами лития и трициклическими антидепрессантами вероятно развитие серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами, как делирий, ажитация, повышение температуры тела, миоклонус, судорожные состояния и кома. При необходимости приема флуоксетина следует сделать перерыв длительностью 2–3 недели между применением Анафранила и флуоксетина: закончить прием флуоксетина за 2–3 недели до начала лечения Анафранилом, либо назначить флуоксетин через 2–3 недели после отмены Анафранила.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, адреналина, эфедрина, изопреналина и норадреналина (включая случаи, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).

Совместный прием Анафранила с ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентрации кломипрамина и его основного метаболита N-десметилкломипрамина в 3 раза у пациентов с фенотипом быстрого метаболизатора дебризохина/спартеина. При этом у таких больных метаболизм замедляется до уровня, характерного для пациентов с фенотипом слабого метаболизатора. Предполагается, что комбинация Анафранила с ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2C19 и CYP1А2 может приводить к повышению уровня кломипрамина и снижению уровня N-десметилкломипрамина.

Прием ингибиторов МАО (к примеру, моклобемида) совместно с кломипрамином противопоказан, так как in vivo они представляют собой сильные ингибиторы CYP2D6. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сертралин, пароксетин или флуоксетин) являются ингибиторами CYP2D6, другие препараты указанной категории (к примеру, флувоксамин) являются ингибиторами также CYP2C19 и CYP1A2, что может спровоцировать повышение концентрации кломипрамина в плазме крови и возникновение нежелательных побочных реакций. При совместном приеме Анафранила с флувоксамином отмечалось повышение равновесной концентрации кломипрамина в 4 раза и снижение концентрации N-десметилкломипрамина в 2 раза.

Антиаритмические лекарственные средства (к примеру, пропафенон и хинидин) нельзя использовать совместно с Анафранилом, поскольку они являются сильными ингибиторами CYP2D6.

Совместный прием препарата с блокатором гистаминовых Н2-рецепторов циметидином, являющимся ингибитором определенных изоферментов цитохрома Р450 (включая CYP3A4 и СYP2D6), может привести к повышению концентрации кломипрамина в плазме, что может потребовать коррекции его дозы в сторону уменьшения.

Сочетание Анафранила с нейролептиками (к примеру, фенотиазины) может приводить к увеличению содержания в плазме кломипрамина, снижению судорожного порога и провоцировать судорожные припадки. Комбинация с тиоридазином повышает риск развития тяжелых аритмий.

Информация, подтверждающая взаимодействие кломипрамина (в суточной дозе 25 мг) и пероральных контрацептивов (0,015 либо 0,03 мг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних, отсутствует. Не доказано, что эстрогены относятся к ингибиторам CYP2D6 – важнейшего фермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому предполагать их взаимодействие не следует. В отдельных случаях при одновременном приеме эстрогенов в высоких дозах (суточная доза 0,05 мг) и трициклического антидепрессанта имипрамина сообщалось об усилении побочных реакций и интенсификации терапевтического действия антидепрессанта. Неизвестно, можно ли считать эти данные значимыми в отношении кломипрамина и эстрогенов в невысоких дозах. При сочетании Анафранила и эстрогенов в высоких дозах (0,05 мг в сутки) целесообразно провести мониторинг терапевтического эффекта антидепрессанта и при необходимости откорректировать режим дозирования.

Метилфенидат (Риталин) может способствовать повышению концентрации кломипрамина, предположительно, вследствие подавления его метаболизма. При его применении совместно с Анафранилом может потребовать снижение дозы последнего.

Иногда кломипрамин может усиливать антикоагуляционный эффект кумаринов (к примеру, варфарина), вероятно, посредством замедления их метаболизма, осуществляющегося с помощью изофермента CYP2C9. Данные, подтверждающие способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов, отсутствуют. Однако при приеме данного антидепрессанта желательно осуществлять мониторинг концентрации протромбина в плазме.

Сочетание Анафранила с препаратами – индукторами CYP2C и CYP3A, к которым относятся рифампицин либо противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, фенобарбитал, карбамазепин и др.), может обусловить снижение уровня кломипрамина в плазме.

Известные индукторы CYP1A2 (к примеру, никотин и другие компоненты сигаретного дыма) уменьшают содержание кломипрамина в плазме крови. Равновесная концентрация активного компонента Анафранила у пациентов, курящих сигареты, в 2 раза ниже таковой у некурящих больных (при этом концентрация N-десметилкломипрамина остается неизменной).

Кломипрамин как in vitro, так и in vivo (Ki = 2,2 микроМ) подавляет активность CYP2D6, отвечающего за окисление спартеина. Поэтому данный препарат может повышать концентрации препаратов, метаболизирующихся преимущественно с участием CYP2D6, при одновременном приеме с Анафранилом у пациентов с фенотипом сильного метаболизатора.

>Аналоги

Аналогами Анафранила являются Анафранил СР, Кломинал, Клофранил и Кломипрамин.

>Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

>Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анафраниле

Согласно отзывам, Анафранил считается хорошим эффективным препаратом. Он помогает избавиться от навязчивых и гнетущих мыслей и идей, успешно борется с депрессией, возвращает пациентам желание жить. Однако поскольку у препарата имеется множество побочных эффектов, назначать его должен только врач.

Цена на Анафранил в аптеках

Приблизительная цена Анафранила в форме таблеток составляет 299‒332 рубля (в упаковку входит 30 шт.). Приобрести раствор для внутримышечного и внутривенного введения можно примерно за 652‒673 рубля (в упаковку входит 10 ампул).

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *